達(dá)托霉素是自鏈霉菌發(fā)酵液中提取得到的一個(gè)環(huán)酯肽類(lèi)物質(zhì)，它不僅具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)，且其作用機(jī)制也與任一已獲準(zhǔn)抗生素不同。達(dá)托霉素能在多個(gè)方面破壞細(xì)菌細(xì)胞膜功能：擾亂細(xì)胞膜對(duì)氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁肽聚糖的生物合成，改變細(xì)胞質(zhì)膜的性質(zhì),同時(shí)通過(guò)破壞細(xì)菌的細(xì)胞膜由此迅速殺死革蘭氏陽(yáng)性菌。在藥代動(dòng)力學(xué)方面，與傳統(tǒng)抗生素至少一日 2 次給藥相比，達(dá)托霉素僅需一日 1 次用藥，劑量方案明顯簡(jiǎn)化并可有效降低醫(yī)療成本支出。獨(dú)特的作用機(jī)制使細(xì)菌對(duì)其產(chǎn)生耐藥性及其困難，使其比普通抗生素?fù)碛懈�長(zhǎng)的生命周期。更重要的達(dá)托霉素對(duì)在體外已呈甲氧西林、萬(wàn)古霉素和利奈唑胺等耐藥性分離菌株仍具強(qiáng)力活性，目前國(guó)外萬(wàn)古霉素的耐藥菌比例已經(jīng)達(dá)到 20%以上。研究顯示達(dá)托霉素在耐藥性方面和絕大多數(shù)抗生素?zé)o交叉。最后，達(dá)托霉素的不良反應(yīng)表現(xiàn)較少，這使它能夠用于治療不能耐受其它抗生素治療患者。

達(dá)托霉素與第一代肽類(lèi)抗生素對(duì)比

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　　達(dá)托霉素原研產(chǎn)家為卡比斯特制藥， 2002 年于 FDA 批準(zhǔn)上市， 目前全球銷(xiāo)量 11 億美金左右，其中原研藥銷(xiāo)量在 10 億美金左右。

達(dá)托霉素原研藥銷(xiāo)量

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